Дроспиренон что это за гормон его свойства

Химическое название

Химические свойства

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

  • в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза;
  • при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
  • в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов, потливости и прочих вазомоторных симптомов;
  • при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
  • в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
  • для контрацепции при тяжелом ПМС;
  • при тяжелой и умеренной форме угрей для контрацепции.

Противопоказания

  • пациентам с аллергией на Дроспиренон;
  • при порфирии;
  • лицам со склонностью к образованию тромбов;
  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;
  • если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
  • при раке молочной железы или других половых органов;
  • беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

  • аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
  • тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
  • тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки;
  • артериальная гипертензия, отечность, головные боли;
  • калькулезный холецистит;
  • сонливость,апатия, депрессивные состояния;
  • снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
  • галакторея, тошнота, гирсутизм;
  • алопеция, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
  • кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
  • снижение сексуального влечения,хлоазма;
  • бессонница, снижение судорожного порога, варикоз.

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического антидота, то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами, карбамазепином, оскарбазепином, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвином, фелбаматом) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов.

Условия продажи

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, ожирение, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии, особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства.

Перед началом лечения средством рекомендуется пройти гинекологическое и общемедицинское обследование, особое внимание рекомендуется уделить цитологическому исследованию церквиальной слизи и молочных желез, систему свертывания крови, исключить беременность. Во время проведения терапии периодически эти исследования следует повторять.

С антибиотиками

Вероятно, что некоторые антибиотики могут повлиять на метаболизм препарата.

Источник:
http://medside.ru/drospirenon

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Дроспиренон*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дроспиренон/ Drospirenone.

Формула: C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Фармакологические свойства

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция. Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости. Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном. Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация. Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается. Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Показания

В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза; заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой; контрацепция; контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей); контрацепция у женщин с дефицитом фолатов; контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.

Читать еще:  Какой ингалятор лучше: ультразвуковой или компрессорный

Способ применения дроспиренона и дозы

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, рак молочной железы и половых органов, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Патология системы кровообращения, включая артериальную гипертензию, выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, патология центральной нервной системы, включая депрессию, эпилепсию, мигрень.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия дроспиренона

Аллергические реакции, тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, головокружение, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения, тошнота, снижение аппетита, рвота, галакторея, изменение массы тела, алопеция, гирсутизм, увеличение, напряжение и боль и молочных желез, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение), снижение либидо, мажущие кровянистые выделения, прорывные маточные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы, доброкачественные образования молочных желез, кожный зуд, кожная сыпь, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, бессонница, учащенное сердцебиение, отеки, варикозное расширение вен, мышечные судороги, непереносимость контактных линз.

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Передозировка

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Используется в составе комбинированных препаратов:
Дроспиренон + Эстрадиол: Анжелик®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Мидиана®, Ярина®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс;
Этинилэстрадиол + Дроспиренон: Димиа®, Ярина®.

Источник:
http://listel.ru/%D0%B4%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D0%BD

Дроспиренон – что это за гормон? Действие и побочные эффекты дроспиренона

Для предохранения от нежелательной беременности существует множество видов контрацептивов. Они бывают разных групп и составов, также имеют различную дозировку и правила приема. Действующим компонентом многих препаратов является дроспиренон. Что это за гормон? Всю необходимую информацию удастся узнать из статьи.

Свойства

Дроспиренон относится к гормональной группе веществ. Это эстрогены, гестагены. Средство является производным спиринолактона. Этот гормон оказывает терапевтическое действие при андрогензависимых заболеваниях, таких как себорея, акне. Также дроспиренон помогает вывести из организма лишнюю жидкость и ионы натрия, которые провоцируют увеличение массы тела, повышение давления, отек молочной железы.

Где еще используется дроспиренон?

Гормон назначают для комбинированного лечения остеопороза в постменопаузный период. Применяют вещество как заместительную терапию при всех симптомах постклимактерического синдрома, которые сопровождаются повышенным потоотделением, жаром.

Прекрасно справляется средство с нарушением сна, депрессией, раздражительностью у женщин перед месячными и в начале климакса. В аптеках можно встретить препарат «Дроспиренон» (подавляет овуляцию). Это средство широко применяется для предохранения от беременности. Гормон назначается врачом в индивидуальном порядке. Самостоятельно использовать препараты на основе дроспиренона не рекомендуется.

Противопоказания

Нельзя назначать этот гормон при повышенной чувствительности. Также при тромбозе, вагинальных кровотечениях неизвестной этиологии, тромбоэмболии. Запрещен прием во время беременности и кормлении, при раке женских половых органов и молочной железы. С осторожностью нужно назначать средство при нарушении кровообращения, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, сахарном диабете.

Побочные действия

Гормон может вызвать аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью и зудом кожи. Вещество может спровоцировать головокружение, боль в голове, тромбоэмболию, повышение давления, нарушение зрения, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею. Гормональная терапия может привести к таким неприятным последствиям, как изменение массы тела, нарушение сна, апатия.

Если рассматривать противозачаточные с дроспиреноном, наиболее популярным считается средство «Ярина». Ниже будут описаны особенности его использования

Препарат «Ярина»

Это монофазный пероральный контрацептив, который обладает антиандрогенными свойствами. Выпускается в форме таблеток желтого цвета. В состав лекарства входит дроспиренон и энилэстрадиол. Выпускается в блистерах.

Основное действие препарата основано на подавлении овуляции и увеличении вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированный контрацептив, нормализуются месячные, уменьшаются боли, кровотечение становится не таким выраженным, что понижает риск возникновения анемии. После многих исследований ученые объявили, что гормон, который входит в состав противозачаточных таблеток, не дает развиваться раку яичников и эндометрия. Дроспиренон предупреждает образование отеков, повышение давления и увеличение массы тела. Показанием для приема таблеток является контрацепция.

Таблетки нужно принимать ежедневно. Глотать лекарство нужно целиком и запивать небольшим количеством воды. Прием рассчитан на 21 день. Затем нужно сделать перерыв в семь дней и начать пить лекарство из другой упаковки. Лучше принимать таблетки в одно и то же время суток.

Стоит ли использовать препараты, в состав которых входит дроспиренон?

Что это за гормон, разобраться удалось. Основное его назначение – это подавление овуляции. Поэтому применять препараты стоит тем женщинам, которые не планируют беременность. Однако стоит помнить, что и побочные явления имеет дроспиренон. В каких контрацептивах присутствует гормон? Достаточно во многих. Перед использованием противозачаточных таблеток стоит тщательно изучить инструкцию.

Источник:
http://fb.ru/article/240768/drospirenon—chto-eto-za-gormon-deystvie-i-pobochnyie-effektyi-drospirenona

Дроспиренон что это за гормон его свойства

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Дроспиренон*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дроспиренон/ Drospirenone.

Формула: C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Фармакологические свойства

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция. Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости. Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном. Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация. Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается. Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Показания

В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза; заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой; контрацепция; контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей); контрацепция у женщин с дефицитом фолатов; контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.

Читать еще:  Кислородное голодание - симптомы, лечение, причины болезни, первые признаки

Способ применения дроспиренона и дозы

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, рак молочной железы и половых органов, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Патология системы кровообращения, включая артериальную гипертензию, выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, патология центральной нервной системы, включая депрессию, эпилепсию, мигрень.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия дроспиренона

Аллергические реакции, тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, головокружение, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения, тошнота, снижение аппетита, рвота, галакторея, изменение массы тела, алопеция, гирсутизм, увеличение, напряжение и боль и молочных желез, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение), снижение либидо, мажущие кровянистые выделения, прорывные маточные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы, доброкачественные образования молочных желез, кожный зуд, кожная сыпь, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, бессонница, учащенное сердцебиение, отеки, варикозное расширение вен, мышечные судороги, непереносимость контактных линз.

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Передозировка

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Используется в составе комбинированных препаратов:
Дроспиренон + Эстрадиол: Анжелик®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Мидиана®, Ярина®;
Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс;
Этинилэстрадиол + Дроспиренон: Димиа®, Ярина®.

Дроспиренон + Эстрадиол (Drospirenone + Estradiol)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Дроспиренон + Эстрадиол

Фармакологическая группа веществ Дроспиренон + Эстрадиол

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Эстрадиол в организме человека превращается в естественный 17 бета-эстрадиол. Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как “приливы”, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, миалгия, артралгия); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, диспареуния). Предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что главным образом связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Доказано, что длительное применение ГЗТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ГЗТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ГЗТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ГЗТ также оказывает положительное влияние на содержание коллагена в коже, плотность кожи, замедляет процесс образования морщин. Благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, препарат оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция. Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na + и воды, что может предупреждать повышение АД , массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применении препарата отмечается небольшое снижение АД (систолического — в среднем на 2–4 мм рт.ст. , диастолического — на 1–3 мм рт.ст. ). Влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг. Дроспиренон лишен андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. Прием препарата ведет к снижению концентрации общего холестерина и ЛПНП , а также незначительному повышению концентрации триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом. Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ГЗТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика. Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и “первичного прохождения” через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизму ( в т.ч. в эстрон, эстриол и эстрона сульфат). Биодоступность — около 5%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Cmax — 22 пг/мл, T Сmax — 6–8 ч. Css эстрадиола после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения однократной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах 20–43 пг/мл. После прекращения приема препарата концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 5 сут . Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны ( ГСПГ ) . Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1–12%, а фракция вещества, связанного ГСПГ — 40–45%. Кажущийся объем распределения — около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, обладающих существенно меньшей эстрогенной активностью или фармакологически неактивных. Клиренс эстрадиола — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T1/2 — 24 ч. Дроспиренон: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 76–85%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax — 22 нг/мл, T Сmax — 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке с конечным T1/2 около 35–39 ч. Css достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона Css в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином. Около 3–5% дроспиренона не связывается с белками. Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона — 1,2–1,5 мл/мин/кг. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4, с T1/2 около 40 ч; незначительная часть выводится в неизмененном виде.

Показания. ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, влагалищное кровотечение неясного генеза, установленный или предполагаемый рак молочной железы, установленные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли, доброкачественные или злокачественные опухоли печени ( в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия ( в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт), тромбоз глубоких вен в ст. обострения, венозная тромбоэмболия ( в т.ч. в анамнезе), выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

С осторожностью. Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке ежедневно. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Если женщина не принимает эстрогенов или переходит с др. комбинированного гормонального препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят с комбинированного препарата для циклической ГЗТ, должны начинать прием препарата после окончания кровотечения “отмены”.

Читать еще:  Ротавирусная инфекция (ротавирус, желудочный грипп)

После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочное действие. Со стороны репродуктивной системы: “прорывные” маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны ЦНС : головная боль, мигрень, головокружение, эмоциональная лабильность, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.

Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД , варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.

Источник:
http://spasi-menia.ru/tendinit/drospirenon-chto-eto-za-gormon-ego-svojstva

Дроспиренон

Фармакологическая группа: пероральные контрацептивы
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) – 1,3 ‘, 4’ , 6,6 а, 7,8,9,10,11,12,13,14,15,15, 16 – гексадекагидро – 10 ,13 – диметилспиро – [17H – дициклопропа -6 , 7:15,16] циклопента [а] фенантрен -17 , 2 ‘( 5Н)- фуран ] -3,5 ‘ (2H)- дион)
Применение: пероральное
Биодоступность 76%
Связывание с белками 97%
Метаболизм: печень, незначительный (CYP3A4-опосредованный)
Период полураспада: 30 часов
Выделение: почечное и фекальное
Формула: C24H30O3
Мол. масса: 366,493 г / моль

Дроспиренон (INN, USAN), также известный как 1,2-дигидроспироренон, представляет собой синтетический гормон, используемый в противозачаточных таблетках. Дроспиренон продается под торговыми марками Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah, and Angeliq, все из которых являются комбинированными продуктами Дроспиренона с эстрогеном, таким как этинилэстрадиол.

Медицинское использование

Дроспиренон входит в состав некоторых противозачаточных таблеток и применяется в заместительной гормональной терапии. В сочетании с этинилэстрадиолом он используется в качестве контрацепции. Препарат также одобрен FDA США для женщин в целях предохранения от нежелательной беременности и для лечения умеренного акне и предменструального дисфорического расстройства.

Побочные эффекты

Женщины, принимающие противозачаточные таблетки, содержащие дроспиренон, сталкиваются с шести – семикратным риском развития тромбоэмболии (опасных сгустков крови) по сравнению с женщинами, которые не принимают никаких противозачаточных таблеток, и с двукратным риском (или трехкратным риском, как показывают некоторые эпидемиологические исследования, в соответствии с FDA) по сравнению с женщинами, которые принимают противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, хотя фактический риск невелик, ему подвергаются 9-27 женщин среди из 10 000 при приеме пероральных контрацептивов в течение года (до 9 случаев для левоноргестрела и до 27 случаев – для дроспиренона, или примерно 0,09 % против 0,3% в год). Дроспиренон может увеличить уровни калия до опасных (гиперкалиемия). Этот эффект может быть опасным или, в некоторых случаях, даже фатальным для некоторых женщин, принимающих другие препараты, которые также увеличивают уровни калия, такие как ингибиторы АПФ, агонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики, добавки калия, гепарин, антагонисты альдостерона и НПВП. Yasmin был первым пероральным контрацептивом, в котором использовался Дроспиренон. Yaz, самый продаваемый пероральный контрацептив в США, также содержит в своем составе Дроспиренон. На этикетках всех контрацептивов, содержащих дроспиренон, имеется предупреждение о том, что препараты не следует использовать женщинам с печеночной дисфункцией, почечной недостаточностью или недостаточностью надпочечников. Как и все пероральные контрацептивы, эти противозачаточные таблетки также не должны использоваться женщинами, которые курят или имеют в истории болезни ТГВ (тромбоз глубоких вен), инсульт или другие тромбы. Хотя все пероральные контрацептивы могут увеличивать риск развития венозной тромбоэмболии, в том числе тромбы со смертельным исходом, несколько исследований показали, что женщины, принимающие контрацептивы, содержащие дроспиренон, подвергаются повышенному риску. Одно исследование показало, что у пользователей подобных контрацептивов наблюдается более чем 600-процентный риск развития этих сгустков крови по сравнению с теми, кто не принимает таких контрацептивов. Риск возрастает на 360 процентов у женщин, принимающих противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, другой тип прогестерона, содержащийся во многих противозачаточных таблетках. (однако «фактические» риски довольно малы – от 1 на 10000 случаев до 27 на 10000 случаев в год). FDA США профинансировало проведение исследований на основе медицинских записей более 800 тысяч женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Было обнаружено, что риск развития венозных тромбоэмболических осложнений, в том числе опасных и потенциально смертельных сгустков крови, был на 93% выше у женщин, принимавших пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 3 месяцев или меньше, и на 290% выше у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 7-12 месяцев, по сравнению с женщинами, принимавшими другие типы пероральных контрацептивов. Для определения точного риск для женщин разных возрастов и в разных обстоятельствах требуется проведение дальнейших исследований. FDA недавно обновило требования к упаковкам контрацептивов, содержащих дроспиренон, требуя включить предупреждение для прекращения использования до и после операции, и предупреждение о том, что прием контрацептивов, содержащих дроспиренон, может быть связан с более высоким риском образования опасных кровяных сгустков.

Фармакология

Фармакодинамика

Дроспиренон отличается от других синтетических прогестинов тем, что его фармакологический профиль в доклинических исследованиях показывает, что он ближе к натуральному прогестерону. Как таковой, он обладает мощным антиминералокортикоидными свойствами, противодействует эстроген-стимулированной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и обладает мягкой антиандрогенной активностью. Антиминералокортикоидные свойства дроспиренона способствуют выведению натрия и предотвращают задержку воды.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Дроспиренон имеет приблизительно 76% биодоступность. Он не связан с глобулином, связывающим половые гормоны или глобулином, связывающим кортикостероиды, а связан с другими белками сыворотки. Метаболиты не являются биологически активными, обнаруживаются в моче и кале и полностью выводятся из организма в течение 10 дней.

Химия

Препарат – аналог спиронолактона, с молекулярной массой 366,5 и молекулярной формулой C24H30O3.

Составы

Соединение является частью новых формул пероральных контрацептивов:

Кроме того, дроспиренон входит в состав формул для мониторинга симптомов менопаузы с использованием 0,5 мг DRSP и 1 мг эстрадиола в день при пероральном применении (препарат Анжелик, был выведен на рынок в США в 2007 году).

Судебные споры и нормативные штрафы

В 2008 году серия телевизионных рекламных роликов побудила FDA привлечь компанию Bayer к судебной ответственности за завышение утвержденного использования Yaz, без адекватного предупреждения зрителей о рисках препарата. Компанию Bayer обязали отсечь неточную информацию, содержащуюся в этих роликах, и создать новые ролики, в которых будут упоминаться только одобренные способы использования препарата. В сентябре 2009 года FDA привлекло Bayer к суду за выставление на рынок потенциально некачественной партии Дросперинона. Байер оправдала себя, сказав, что контролирует «среднее» качество всех партий, а не качество каждого отдельного пакета. По состоянию на август 2012 года, Bayer уведомила своих акционеров о наличии более 12 000 судебных исков против компании, включая иски на препараты Yaz, Yasmin и другие пероральные контрацептивы, содержащие Дроспиренон, и компании удалось уладить 1977 случаев на сумму $402 600 000, в среднем за $212 000 за одно дело, оставив $610 500 000 для урегулирования других дел.
Обвинения включают в себя (но не ограничиваются):

В октябре 2011 года в телепрограмме Marketplace телеканала CBC обсуждались обсуждали вопросы, связанные с использованием Yaz / Yasmin.

Доступность:

Дроспиренон входит в состав многих пероральных контрацептивов, доступных для покупки на территории Российской Федерации.

Источник:
http://lifebio.wiki/%D0%B4%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D0%BD

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector