Прокаин (Procaine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Прокаин
  • Фармакологическая группа вещества Прокаин
  • Характеристика вещества Прокаин
  • Фармакология
  • Применение вещества Прокаин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Прокаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Прокаин

Химическое название

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Прокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Прокаин

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Применение вещества Прокаин

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза ( в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Побочные действия вещества Прокаин

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает эффект наркозных средств.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Пути введения

Внутрь, в/к , в/м , в/в , методом электрофореза, ректально.

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

Источник:
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_431.htm

Прокаин

Химическое название

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина. Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и Новокаин – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина, обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом. Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с Адреналином и прочими вазоконстрикторами. Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

  • для обеспечения инфильтрационной, проводниковой, спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии;
  • при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде;
  • для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии;
  • если необходимо обезболить отдельный участок тела;
  • для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия пенициллина;
  • при геморрое и трещинах заднего прохода;
  • чтобы устранить болевой синдром при язве желудкаи12-перстной кишки, язвенном колите, экземе, дерматите, при тошноте, кератите, глаукоме и иридоциклите(сейчас назначают редко);
  • у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов, ревматизме, других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при аллергии на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту. Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • пациентам с пониженным артериальным давлением;
  • при AV-блокаде;
  • при септицемии.

Особую осторожность проявляют:

  • при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
  • у пациентов с больной печенью или ХСН;
  • при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
  • у лиц с почечной недостаточностью;
  • у детей;
  • при воспалениях в месте проведения инъекций;
  • при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы;
  • у пожилых пациентов, старше 65 лет;
  • во время лечения беременных женщин и во время родов;
  • назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.
Читать еще:  Гематоген: инструкция, польза и вред, дозировка взрослым и детям | Азбука здоровья

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

  • при болях в спине;
  • у пациентов с опухолями головного мозга;
  • при инфекционных поражениях головного мозга;
  • если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
  • при мигренях, коагулопатии, субарахноидальном кровоизлиянии;
  • у пациентов с пониженным артериальным давлением;
  • при парестезиях кожи, истерии, психозах.

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

  • головокружение, общая слабость и головная боль, сонливость, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение;
  • потеря сознания, тремор, снижение остроты слуха и зрения;
  • парестезии,респираторный паралич(субарахноидальная анестезия);
  • брадикардия, повышение или понижение артериального давления, коллапс, сердечная аритмия, боли в груди;
  • рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, анафилактический шок;
  • гипотермия в месте инъекции;
  • продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

При назначении средства от гипертонии, спазма коронарных сосудов или атеросклероза назначают 2% раствор внутримышечно, дозировкой 5 мл, 3 раза в 7 дней. Продолжительность лечения составляет один месяц (12 уколов). В течение одного года можно пройти до 4 курсов, с перерывами по 2 месяца.

Детям лекарство можно назначать в разовой дозировке не выше 15 мг на кг веса ребенка.

Передозировка

При введении больших доз препарата наблюдаются: бледность кожи и слизистой оболочки, тошнота, учащенное дыхание, рвота, холодный липкий пот, снижение АД, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия, нарушения дыхания, галлюцинации, страх, психомоторное возбуждение, судороги.

В качестве терапии поддерживают нормальное дыхание пациента с помощью ингаляций кислорода, внутривенно вводят короткодействующие местные анестетики. При тяжелой передозировке проводят дезинтоксикацию.

Взаимодействие

Прокаин усиливает и продлевает действие миорелаксантов, снижает эффективность антимиастенических лекарств.

Не рекомендуется обрабатывать место, куда будет производиться инъекция средствами, в составе которых присутствуют тяжелые металлы, это может привести к отеку и боли в месте введения препарата.

При сочетании с местными анестетиками усиливается угнетающее действие вещества на ЦНС.

Сочетание приема лекарства с ардепарином, данапароидом, далтепарином, гепарином, эноксапарином, варфарином и другими антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.

Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин); гуанадрел, мекамиламин, гуанетидин и триметафан могут привести к резкому снижению АД и брадикардии.

Прием местного анестетика с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания при проведении эпидуральной анестезии.

Продлить местноанестезирующее действие препарата можно с помощью вазоконстрикторов (метоксамина, фенилэфрина, эпинефрина).

Демекарин, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические средства, экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота) выступает в роли антагониста сульфаниламидов.

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом Адреналина. К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО.

Во время длительного лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Источник:
http://medside.ru/prokain

Прокаин что это такое

Новокаин впервые был синтезирован в 1898 году немецким химиком Альфредом Эйнхорном в качестве замены используемого в то время для местной анестезии кокаина.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + -каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 — 30-50 с, в неонатальном периоде — 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии — AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. C осторожностью: Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Режим дозирования

Для инфильтрационной анестезии 350—600 мг 0,25-0,5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125-0,25 % растворы; для проводниковой анестезии — 1-2 % растворы (до 25 мл); для эпидуральной — 2 % раствор (20-25 мл); для спинальной — 5 % раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) — 10-20 % раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5 % раствора или 100—150 мл 0,25 % раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25 % раствора. 10 % раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не выше 1 г 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят её глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.Также применяют раствор новокаина для растворения препаратов согласно инструкции препарата ,с которым его нужно разводить .

Читать еще:  Воротная вена — Карта знаний

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Источник:
http://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/295088

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Прокаин *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Прокаин/ Procaine.

Формула: C13H20N2O2, химическое название: 2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прокаин нарушает в основном в немиелиновых волокнах образование и проведение нервных импульсов. Прокаин является слабым основанием и реагирует с рецепторами мембранных натриевых каналов, вытесняет кальций из рецепторов, которые расположены на внутренней поверхности мембраны, блокирует поступление ионов натрия. Прокаин меняет потенциал действия в оболочках нервных клеток без выраженного действия на потенциал покоя. Противоаритмическое действие прокаина связано с повышением эффективного рефрактерного периода, уменьшением автоматизма и возбудимости сердечной мышцы. Прокаин плохо всасывается через слизистые оболочки. Хорошо всасывается при парентеральном введении, в кровотоке быстро гидролизуется под действием холинэстераз и эстераз плазмы крови до диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения прокаина равен 0,7 минут, 80% препарата выводится с мочой. При непосредственном введении или всасывании в кровь прокаин снижает возбудимость холинореактивных систем и образование ацетилхолина, действует ганглиоблокирующе, снижает спазмы гладких мышц, угнетает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда. Прокаин имеет противошоковую и анальгезирующую активность, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прокаин угнетает полисинаптические рефлексы, устраняет тормозные нисходящие воздействия ретикулярной формации ствола мозга. В больших дозах прокаин может вызвать судороги. Имеет короткую анестезирующую активность (длительность инфильтрационной анестезии равна 0,5 – 1 часа). Для уменьшения токсичности, системного действия и увеличения эффекта прокаин применяется вместе с вазоконстрикторами (например, адреналином). С повышением концентрации растворов прокаина общую дозу рекомендуется снижать. Для профилактики реакций гиперчувствительности лечение начинают с введения 2% раствора 2 мл, через 3 дня (если отсутствуют побочные реакции) вводят 3 мл, а далее переходят к использованию полной дозы — 5 мл на инъекцию. Прокаин эффективен (при введении внутримышечно) у больных пожилого возраста на ранних стадиях болезней, которые связаны с функциональными нарушениями центральной нервной системы (спазмы сосудов мозга и сердца, гипертоническая болезнь и другие).

Показания

Местная анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинно-мозговая и эпидуральная; усиление действия препаратов для наркоза при проведении общей анестезии; паранефральная и вагосимпатическая блокада; спазмы кровеносных сосудов, геморрой, нейродермит, тошнота; болевой синдром различного происхождения (включая и при язвенной болезни).

Способ применения прокаина и дозы

Прокаин применяется внутрь, внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, ректально, методом электрофореза. Инфильтрационная анестезия: применяют 0,25 – 0,5% растворы; для проводниковой анестезии используют 1 – 2%; для спинномозговой — 5% раствор (2 – 3 мл); для эпи- или перидуральной анестезии— 2% (20 – 25 мл). Возможно назначение прокаина для проведения внутрикостной анестезии. Паранефральная блокада: 0,5% раствор вводят 50 – 80 мл, вагосимпатическая блокада 0,25% раствор вводят 30–100 мл. Снятие болевого синдрома: применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно. Внутрь принимают 2 – 3 раза в день 0,25–0,5% раствор до 30 – 50 мл. В вену вводят медленно 0,25 – 0,5% раствор 1 – 15 мл. Паравертебральная и циркулярная блокада при нейродермите и экземах рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25 – 0,5% раствора. Терапия атеросклероза, гипертонической болезни, спазма коронарных сосудов — внутримышечно 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс составляет 12 инъекций (возможно проведение 4 курсов в течение года).

Прокаин со слизистых оболочек не всасывается, также прокаин поверхностной анестезии не обеспечивает. Применяют вместе с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида (1 капля адреналина гидрохлорида на 2 – 5 мл раствора прокаина).

Источник:
http://listel.ru/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D0%B8%D0%BD

Новокаин (2%, 2мл, Химфарм АО)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0.5% 2 мл, 5 мл; 2% 2 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – прокаина гидрохлорид 5.0 мг или 20.0 мг,

вспомогательные вещества: раствор 0.1 М кислоты хлороводородной, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин

Код АТХ N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прокаин подвергается полной системной абсорбции, степень которой зависит от места, пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и дозы препарата (количества и концентрации).

Быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты.

Период полуэлиминации (Т1/2) составляет 40,0±9,0 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью

и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием,

блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга и полисинаптические рефлексы.

Читать еще:  Мезентериальный тромбоз: причины, симптомы и лечение - советы флеболога

Показания к применению

– для местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая, перидуральная,

эпидуральная, спинномозговая – субарахноидальная, внутрикостная)

– для проведении блокад (вагосимпатическая и паранефральная блокада,

паравертебральная блокада при экземах, нейродермите, ишиалгии)

Способ применения и дозы

Доза и концентрация раствора Новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента,

Препарат применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно.

Для местной анестезии

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% – 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу тугой ползучей инфильтрации тканей (по А.В. Вишневскому) – 0,125% – 0,25% растворы; для проводниковой, эпи- и перидуральной анестезий – 2% раствор 20-25 мл; для спинномозговой анестезии – 2% раствор 5 мл.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не свыше 1,25 г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции – не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора) (до 0,5 г однократно без адреналина и 1 г с адреналином).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия Новокаин используют совместно с 0,1% раствором адреналина, который добавляют асептически из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина.

Возможно применение препарата при внутрикостной анестезии – 0,25% раствор 50-150 мл.

Для проведения блокад

При паравертебральной блокаде при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25% 70-100 мл раствора Новокаина в зоне проекции чувствительных нервных стволов.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.

При вагосимпатической блокаде – 30-100 мл 0,5% раствора Новокаина.

Максимальные дозы Новокаина (для взрослых): при внутримышечном введении разовая доза – 0,1 г, при внутривенном введении разовая доза – 0,05 г; суточная доза при парентеральном введении составляет 0,1 г.

При необходимости применения более низких концентраций Новокаина (0,125% или 0,25%) препарат перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.

Внутривенное введение проводят медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида.

Дозы в педиатрической практике определяются в зависимости от массы тела, но не более 15 мг/кг массы тела.

Побочные действия

– головная боль, головокружение, слабость, сонливость

– артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, боль в грудной клетке

– зрительные и слуховые нарушения, нистагм

– аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема,

ангионевротический отек, анафилактический шок)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к прокаину и компонентам препарата

– выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом

– гнойный процесс в месте введения

– экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При внутривенном введении Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

При назначении препарата совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове­дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете­ние дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд­линяют местноанестезирующее действие Новокаина.

Препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием, так как оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы.

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм Новокаина, поэтому не рекомендуется их совместное назначение.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с Новокаином повышают риск развития кровотечений.

Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до местного анестетика.

При использовании Новокаина с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Метаболит Новокаина пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

При обработке места инъекции Новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития ме­стной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Иногда отмечается выраженная гипотензия, требующая назначения симпатомиметиков.

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, осложненных острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 65 лет, тяжелобольных, ослабленных больных.

При проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно

важных функций организма.

Перед применением анестетика обязательно проведение проб на

индивидуальную чувствительность к препарату.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Препарат не всасывается со слизистых оболочек, следовательно не

обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Период беременности и лактации

В период беременности и лактации препарат следует применять с особой осторожностью, по абсолютным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, возбуждение или угнетение ЦНС, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, снижение сердечного выброса, коллапс, кома.

Лечение: поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

0.5 % раствор по 2 мл № 5 или № 10; 2 % раствор по 2 мл № 5 или № 10 в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

0.5 % раствора по 5 мл № 5 в ампулы нейтрального стекла или в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

0.5 % раствор по 2 мл по 5 или 10 ампул, или по 5 мл по 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

2 % раствор по 2 мл по 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

Контурные упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций по медицинскому применению вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник:
http://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D0%B8%D0%BD-2-2%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/891170491477650965?instruction_lang=RU

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector